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title: Niedermolekulare Inhibitoren - Eine Auswahlhilfe
description: Um den besten Inhibitor zu identifizieren, haben wir für Sie eine Liste von Eigenschaften zusammengestellt, die Sie berücksichtigen sollten.
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# Niedermolekulare Inhibitoren - Eine Auswahlhilfe
Geschrieben von: Dr. Balint Földesi 09-20-2020
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Niedermolekulare (engl.: *small molecules*) Inhibitoren gehören zu den vielseitigsten und erschwinglichsten Werkzeugen, um die Funktion von Proteinen und ihre Rolle sowohl in der natürlichen Physiologie als auch in der Krankheitspathologie zu verstehen. Um für die Erforschung biologischer Prozesse oder die Validierung neuartiger Targets geeignet zu sein, müssen sie bestimmte Kriterien erfüllen, damit zuverlässige und reproduzierbare Daten generiert werden können. Da es manchmal schwierig ist, aus der Fülle der zur Verfügung stehenden Moleküle den am besten geeigneten Inhibitor zu identifizieren, haben wir eine Liste von Eigenschaften zusammengestellt, die bei der Auswahl berücksichtigt werden sollten.
Da prinzipiell erstmal jedes neue "kleine Molekül" für den Einsatz in der eigenen Forschung in Frage kommen kann, müssen für eine gezielte Auswahl folgende Kriterien beachtet werden: 1) Chemie, 2) Potenz, 3) Selektivität und 4) Kontext der Verwendung. Es ist dabei immer zu empfehlen, die Fachliteratur zu studieren, um die im eigenen Forschungsgebiet gut etablierten Methoden kennenzulernen und die Vor- und Nachteile (z.B. Zytotoxizität oder *Off-Target*-Effekte) bestimmter Verbindungen zu erfahren. Detaillierte Informationen über verfügbare Substanzen können auch mithilfe einer zielgerichteten Suche in Web-basierten Datenbanken wie [Chemical Probes](http://www.chemicalprobes.org/), [Probe Miner](https://probeminer.icr.ac.uk/), IUPHAR’s [Guide to Pharmacology](https://www.guidetopharmacology.org/) oder [Probes and Drugs](https://www.probes-drugs.org/) gefunden werden. Darüber hinaus gibt [Cayman Chemical](https://www.biomol.com/de/cayman/) auf jedem Produktdatenblatt relevante und detaillierte biologische Informationen, die bei der Auswahl der richtigen Substanz für das jeweilige Experiment helfen können.
Bei neueren oder relativ unerforschten Inhibitoren ist es oft am besten selbst Vorversuche durchzuführen, um zu verstehen, wie der Stoff im eigenen experimentellen System reagiert. Zwar müssen nicht alle Verbindungen in jedem Fall die unten vorgeschlagenen Grenzwerte erreichen, aber die Berücksichtigung dieser Parameter hilft bei der Entscheidung, ob die jeweilige Substanz für den gewünschten Zweck geeignet ist.
## Chemie von Inhibitoren
- Die **Struktur** sollte feststehen, und die Synthese reproduzierbar sein. Gängige toxische Komponenten und Pan-Assay-interferierende Bestandteile (PAINS) sind zu vermeiden. Ebenso wie chemisch reaktive Gruppen, es sei denn, sie sind z.B. für die kovalente Addition erforderlich.
- Die **Stabilität** (Reinheit und chemische Identität) sollte in den verwendeten Medien aufrechtgehalten werden, wobei auf eine eventuelle pH-Empfindlichkeit geachtet werden muss. Die Aktivität sollte in den Kulturmedien entsprechend bestehen bleiben. Das Molekül sollte keine unspezifische chemische Reaktivität (z.B. Redoxreaktionen oder Membrandestabilisierung) aufweisen.
- Die **Löslichkeit** sollte in wässrigem Medium hinreichend hoch sein (z.B. das >10-fache des IC50 oder >0,05 μg/mL in niedrig-prozentigem DMSO). Sowohl die Löslichkeit als auch die Lipophilie müssen ausgeglichen sein. Stark geladene, gut lösliche Verbindungen können eine geringe Zell- oder Gewebspermeabilität aufweisen. Hydrophobe Verbindungen hingegen können eine hohe Permeabilität und Potenz besitzen, aber gleichzeitig Löslichkeitsprobleme verursachen. Die Verwendung hydrophober Moleküle in Salzform kann die Wasserlöslichkeit meist verbessern.
- Die **Permeabilität**, sowohl durch passive Vorgänge als auch durch aktiven Transport, ist für die Wirksamkeit in einem zellulären Assay unerlässlich. Die Durchdringung der Blut-Hirn-Schranke ist wichtig, wenn Wirkungen auf das zentrale Nervensystem (ZNS) gewünscht sind. Caco-2-Zell-Permeabilitätstests oder parallele künstliche Membran-Permeabilitätstests (PAMPAs) sind gängige Tests zur Beurteilung der passiven Diffusion. Die MDCK-MDR1-Permeabilität kann zum Prüfen der ZNS-Durchdringung, einschließlich des aktiven Effluxes durch das P-Glykoprotein (PGP), verwendet werden.
## Potenz von Inhibitoren
- **IC50 und Ki** sind die gängisten Kennziffern für die Potenz von Inhibitoren. Im Zusammenhang mit Enzym-Hemmung beschreibt IC50 die benötigte Inhibitor-Konzentration, um unter den gegebenen experimentellen Bedingungen die Rate der enzymatischen Reaktion um 50% zu mindern. Ki kennzeichnet für die Bindung des Inhibitors an das Enzym das Verhältnis von Abbau des Inhibitor-Target-Komplexes (koff) zu Neubildung des Inhibitor-Target-Komplexes (kon). Die Bezeichnung Ki ist eine thermodynamische Gleichgewichtskonstante und deshalb ein festgelegter Wert. IC50 dagegen charakterisiert die Inhibierung unter definierten Bedingungen und ändert sich in Abhängigkeit von Faktoren wie z.B. der gewählten Substratkonzentration. Im Falle der kompetitiven Inhibitoren können IC50 und Ki über die Cheng-Prusoff-Gleichung in Beziehung gesetzt werden: IC50=Ki*(1+[S]0/Km). Dies ist ein nützliches webbasiertes Tool zur Umrechnung von IC50-Werten in Ki-Werte unter Verwendung verschiedener Inhibitor-Bindungs-Modelle. Zu beachten ist, dass auch für andere Proteine als Enzyme, wie z.B. G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) oder Ionenkanäle die antagonistische Wirksamkeit durch Ki oder IC50 angegeben werden kann. Bei den GPCRs ist IC50 (oder oft auch EC50) ein Hinweis auf die Inhibierung einer zellulären Antwort (d.h. ein Absinken der cAMP-Konzentration), wohingegen sich Ki nur auf die Rezeptorbindung in Abhängigkeit vom natürlichen Liganden bezieht.
- ***In vitro*** Potenz-Standardgrößen sind typischerweise IC50- oder Ki-Werte <100 nM in biochemischen Assays und <1-10 μM in zellbasierten Assays. Die Potenz in Enzym-Assays sollte mit der Potenz in Zellen korrelieren. Um *Off-Target*-Effekte zu vermeiden, sollte die geringstmögliche Konzentration eingesetzt werden. Inhibitoren, die in Zellen nur bei Konzentrationen >10 μM wirksam sind, wirken wahrscheinlich unspezifisch auf Proteine.
- ***In vivo*** Potenz-Standardgrößen sollten im Zielgewebe Werte erreichen, die für die zelluläre Potenz relevant sind. Es muss auf Effekte geachtet werden, die mit der Absorption, der Auflösung, dem Metabolismus oder der Ausscheidung der Substanz zusammenhängen. Die metabolische Stabilität ist von entscheidender Bedeutung, wenn die Verbindung in Tierversuche überführt werden soll.
- Die **dosisabhängige Aktivität** sollte deutlich erkennbar sein, wenn die Experimente mit einer empfohlenen Konzentrationsreihe von niedrig bis hoch durchgeführt werden. Eine fast vollständige Hemmung des Zielmoleküls bei gesättigter Konzentration bestätigt die Wirksamkeit der Verbindung.
- Für die **Analyse der** **Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR)** wird die Bindung verschiedener Substanzen mit unterschiedlichen Aktivitäten an ein Enzym oder einen Rezeptor interpretiert. So ermöglicht sie den Forschern die Anforderungen, Möglichkeiten und Einschränkungen der Zielprotein-Bindung zu verstehen. Dabei ist wichtig, dass eine SAR-Serie mehr als 3-4 Größenordnungen der Potenz abdeckt.**** ****Ein "flacher" SAR-Wert, bei dem eine ganze Reihe von Verbindungen, die große strukturelle Unterschiede abdecken, alle eine nahezu äquivalente und schwache Potenz aufweisen kann darauf hindeuten, dass die Wirkungsweise eines Zielmoleküls Schwierigkeiten aufweist.
## Selektivität der Inhibitoren
- Durch **Profiling** wird die Selektivität für einander ähnliche Zielstrukturen bestimmt, was oft ein kritischerer Faktor als die Potenz ist. In biochemischen Assays wird ein Inhibitor in der Regel als selektiv für ein jeweiliges Target definiert, wenn die Potenz um den Faktor >10-100 höher ist als die Potenz für andere verwandte Zielstrukturen. Inhibitoren, die so konzipiert sind, dass sie für das gewünschte Ziel selektiv sind, können trotzdem bei ausreichend hoher Konzentrationen auch andere Proteine binden. Es ist wichtig, sich über alle zusätzlichen Aktivitäten im Hinblick auf eine bestimmte chemische Klasse zu informieren.
- **Negativkontroll-Experimente** können durchgeführt werden, um zu beweisen, dass der Inhibitor bei der Konzentration, die zur Hemmung des gewünschten Targets verwendet werden soll, die Funktion von *Off-Target*-Proteinen nicht effektiv verändert. Weitere gut geplante Negativkontrollen helfen dabei, die Wirkung des Inhibitors zu bestätigen. So z.B. die Exposition der Zellen oder Proteine ausschließlich mit dem verwendeten Lösungsmittel oder die Substitution durch eng verwandte inaktive Strukturanaloga, wie z.B. R/S-Stereoisomere.
- **Positivkontroll-Experimente** können verwendet werden, um nachzuweisen, dass sich der Inhibitor in Fällen, in denen ein Effekt nicht nachweisbar ist, trotzdem wie beabsichtigt verhält. Diese Kontrollgruppe wird nicht der experimentellen Behandlung, sondern einer anderen Behandlung ausgesetzt, von der bekannt ist, dass sie die erwartete Wirkung hervorruft.
- **Orthogonale Substanzen** mit vergleichbarer Aktivität, aber von einem anderen Chemotyp und/oder einem anderen Wirkmechanismus, können ebenfalls für zusätzliche Kontrollen in Betracht gezogen werden. Wenn die orthogonale Probe eine gleiche Reaktion erzeugt, ist es wahrscheinlicher, dass die Inhibition des Targets für den beobachteten Phänotyp verantwortlich ist. Wenn dies nicht der Fall ist, könnte es darauf hindeuten, dass der Inhibitor verfälschende, *Off-Target*- oder toxische Effekte verursacht.
## Anwendungskontext der Inhibitoren
- Der **Wirkmechanismus** ist wichtig, um die Charakteristika des Inhibitors weiter zu erfassen, und so zu ermitteln, wie natürliche Substrate in physiologischen Konzentrationen die Wirksamkeit des Inhibitors modulieren. Somit sollen alle mit diesem Mechanismus verbundenen Schwachstellen identifiziert werden. Zu den möglichen Hemmungsmechanismen gehören:
- Die **Inhibitor-Target-Kinetik **bestimmt die Bindung des Inhibitors an das Target einschließlich der kon, der Verweilzeit und des koff. Sie fügt der Potenz und Selektivität der Substanz damit eine zusätzliche Dimension hinzu. Verbindungen, die langsam von ihren Targets dissoziieren, können unter Umständen bei niedrigeren Konzentrationen eine verlängerte Aktivität aufweisen, sodass entweder die Dosierungshöhe oder die Dosierungshäufigkeit reduziert werden kann. Häufig korreliert die Verweilzeit besser mit der *in vivo*-Aktivität als die thermodynamische Potenz.
- ****Die **Verwundbarkeit des Targets** ist eine Funktionsgröße, die von der minimalen Intensität der Target-Belegung abhängt, die erforderlich ist, damit ein Effekt beobachtet werden kann. Targets mit hoher Verwundbarkeit erfordern nur eine geringe Besetzung des Targets (d.h. eine geringere Exposition mit Inhibitoren), um den erwarteten Effekt zu erzielen. Zellbasierte Auswaschexperimente können Einblicke in die Verwundbarkeit des Targets geben, indem sie helfen, die phänotypischen Auswirkungen der Target-Belegung zu bestimmen, sobald der Inhibitor aus dem System entfernt wurde.
- Der **physiologische Kontext** der Zielstruktur und die *Downstream*-Effekte der Target-Bestzung müssen berücksichtigt werden. Zum Beispiel könnte die Störung eines Enzyms, das den geschwindigkeitsbestimmenden Schritt eines Stoffwechselweges katalysiert, größere Konsequenzen haben als die Störung anderer Enzyme im Stoffwechselweg. Im Zusammenhang mit Antibiotika oder Krebsbekämpfung kann sich die Hemmung der letzten Schritte eines biochemischen Stoffwechselweges, die den energiereichen bzw. kostenintensiven biochemischen Produkten nachgeschaltet sind, als besonders toxisch für die Zielzelle erweisen.
- Der **zeitliche Rahmen**, der für den zu erwartenden phänotypischen Effekt oder für die Auslösung einer Signalkaskade benötigt wird, sollte erfasst und bei der Planung Ihres Assays berücksichtigt werden.
- **Komplementäre Experimente** unter Verwendung verfügbarer RNAi oder Mutanten, helfen, einen Überblick über die Rolle eines bestimmten Targets innerhalb eines biologischen Systems zu erhalten.
- Die **Einsatzfähigkeit** des Wirkstoffs für das Zielmolekül wird letztlich davon abhängen, wie gut er mit dem biologischen Kontext der untersuchten Hypothese verknüpft ist, da die Verwendung eines Inhibitors in einem biologischen System nicht unbedingt auf ein anderes übertragen werden kann. Ein geeigneter Inhibitor ist sowohl für das untersuchte Target als auch für den breiteren wissenschaftlichen Kontext anwendbar.
- Die **Verfügbarkeit** der Substanz sollte sichergestellt sein und zudem sollte sie in Mengen erhältlich sein, die eine weitere Verwendung ermöglichen.
[**Alle Produkte von Cayman Chemical**](https://www.biomol.com/de/cayman/)
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